门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液

　　【药品名称】

　　通用名称：门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液

　　英文名称：Lomefloxacin Aspartate and Glucose Injection

　　汉语拼音：Mendonɡansuan Luomeishaxinɡ Putaotanɡ Zhusheye

　　【成份】

　　本品主要成份为：门冬氨酸洛美沙星。其化学名称为：(±)1-乙基-6.8-二氟-1.4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸门冬氨酸盐。

　　其结构式：

　　分子式：C17H19F2N3O3•C4H7NO4

　　分子量：484.46

　　辅料：注射用水

　　【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。

　　【适应症】

　　本品适用于敏感细菌引起的下列感染：

　　1.呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。

　　2.泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)等。

　　3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

　　4.腹腔、胆道、伤寒等感染。

　　5.骨和关节感染。

　　6.皮肤软组织感染。

　　7.败血症等全身感染。

　　8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

　　【规格】100ml：洛美沙星0.2g与葡萄糖5g

　　【用法与用量】静脉滴注，一次0.2g，一日2次

　　【不良反应】

　　1.腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

　　2.中枢神经系统反应，可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

　　3.过敏反应，皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。

　　4.少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

　　5.偶可发生：

　　(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

　　(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

　　(3)结晶尿，多见于高剂量应用时。

　　(4)关节疼痛

　　(5)静脉炎。

　　【注意事项】1.肾功能减退者慎用，若使用，应注意监测肾功能并适当调整剂量。

　　2.肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

　　3.原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

　　4.喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

　　5.只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。

　　6.患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。

　　7.本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

　　8.当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒、皮炎时应停止治疗。

　　9.本品静滴时间应不少于60分钟。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　本品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

　　【儿童用药】

　　本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

　　【老年患者用药】

　　老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

　　【药物相互作用】

　　1.本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。

　　2.与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。

　　3.丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积(AUC)增大63%，平均达峰时间(tmax)延长50%，平均峰浓度(Cmax)增高4%;故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

　　4.可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。

　　5.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

　　6.与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

　　【药物过量】本品在人体过量的资料报道较少,一旦过量,应给与支持,对症治疗,血液或腹膜透析效果甚微。

　　【药理毒理】

　　药理作用：

　　洛美沙星是人工合成的喹诺酮类光谱抗菌药，其抗菌机制为抑制细菌DNA螺旋酶的活性，从而抑制DNA转录与复制，对多种革兰氏阳性及阴性细菌均有杀菌作用。

　　毒理研究：

　　与所有喹诺酮类药物一样，洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象：洛美沙星影响幼年动物的负重关节;大剂量给药时，如超过272mg/kg可引起中枢损害;动物中未见肾毒性，在人体试验中未见此现象。

　　【药代动力学】

　　本品体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，血消除半衰期(t1/2)为6～7小时，本品主要通过肾脏以原药从尿中排泄，在48小时内约70%～80%从尿中排出。

　　【贮    藏】遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

　　【包    装】钠钙玻璃输液瓶装,100ml/瓶，100瓶/箱。

　　【有 效 期】24个月。

　　【执行标准】YBH15122004

　　【批准文号】国药准字H20068071

　　【生产企业】

　　企业名称：湖北康沁药业股份有限公司

　　生产地址：湖北省荆门高新区迎春大道99号

　　邮政编码：448000

　　电话号码：0724-6502099

　　传真号码：0724-6502099

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